הורמון זה הוא ההורמון הקטבולי העיקרי של הגוף, כאשר תפקידו העיקרי להעלות את ריכוז הגלוקוז וחומצות השומן בזרם הדם. תרופות להיפוגליקמיה חמורה משתמשות בגלוקגון על מנת להעלות את אחוז הסוכר בזרם הדם[1]. בסמוך לתאים המפרישים גלוקגון, נמצאים תאי בטא המייצרים אינסולין. פעולתו של הגלוקגון הפוכה להורמון אינסולין אשר מוריד את רמות הסוכר מחוץ לתאים.